Психічні та поведінкові розлади



Сторінка39/85
Дата конвертації16.03.2018
Розмір5.37 Mb.
1   ...   35   36   37   38   39   40   41   42   ...   85

Метаболізм


Пікова концентрація бупренорфіну в плазмі крові наступає через 1-2 години після прийому препарату під язик. При пероральному прийомі бупренорфіну виникає значний ефект першого проходження. Основним метаболітом є норбупренорфін, який має певну опіоїдну дію, але ступінь його впливу на ефект від прийому бупренорфіну залишається невідомим.

Бупренорфін переважно метаболізується у печінці двома основними шляхами: шляхом кон'югації у печінці з глюкуроновою кислотою або N-деалкіліруванням під дією системи цитохрому Р450 за участі цитохрому Р3A4. Метаболіти потрапляють у жовчну систему, після чого відбувається ентерогепатична циркуляція бупренорфіну та його метаболітів. Більша частина препарату виводиться з організму з калом та (меншою мірою) сечею.


Безпека та побічні ефекти



ПОСИЛАННЯ

Передозування (див. 2.3.7)
На відміну від метадону, ефект бупренорфіну для пригнічення дихання має певне обмеження – так, із підвищенням дози препарату цей ефект суттєво не посилюється. Через цей фактор бупренорфін є безпечнішим у контексті передозування, ніж метадон. Водночас, навіть невелика доза бупренорфіну може бути токсичною, якщо одночасно з цим пацієнт приймає седативні речовини, наприклад, бензодіазепіни чи алкоголь (Faroqui, Cole, & Curran, 1 983; Forrest, 1983; Papworth, 1983; Sekar & Mimpriss, 1987).

Дослідження реакції пацієнтів на прийом дози препарату свідчать, що великі дози бупренорфіну (16 мг на день і більше) не мають суттєво більшого пікового ефекту дії опіоїдів, ніж менші дози (8 або 12 мг) (Walsh, et al., 1995). Більшість пацієнтів нормально реагують на прийом дози, що у багато разів перевищує нормальні терапевтичні показники. В окремих випадках таке перевищення дози призводить до клінічно значимого пригнічення дихання (крім осіб, що не мають толерантності до опіоїдів).




ПОСИЛАННЯ

А4.4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Додаток 3: Клінічно значима взаємодія між метадоном, бупренорфіном та іншими медичними препаратами
Якщо бупренорфін приймається одночасно з інгібіторами цитохрому Р3A4 (наприклад, інгібіторами протеази, деякими протигрибковими засобами класу азолів, як-от кетоконазолом, блокаторами кальцієвих каналів, як-от ніфедипіном, та деякими противірусними препаратами, як-от атазанавіром), необхідно вживати запобіжних заходів, оскільки таке поєднання може призводити до підвищення рівня бупренорфіну в плазмі крові.

Побічні ефекти прийому бупренорфіну подібні до інших опіоїдів (Lofwall, Stitzer, Bigelow, & Strain, 2005). Найчастіше це запор, розлади сну, сонливість, пітливість, головні болі, нудота і зниження лібідо.

Багато пацієнтів повідомляють, що бупренорфін має менший седативний ефект, ніж метадон. За словами пацієнтів, бупренорфін (у порівнянні з метадоном) сприяє веденню «більш нормальної» повсякденної життєдіяльності – пацієнти мають більш ясну свідомість та кращу спроможність приймати рішення (Fischer et al., 1999; Holt, et al., 2007). Водночас, це характерно не для всіх пацієнтів, оскільки для деяких перевагою є більш сильний седативний та заспокійливий ефект метадону (наприклад, для пацієнтів, які відчувають симптоми посттравматичного стресового розладу).


ПОСИЛАННЯ

Керування транспортним засобом (див. 2.6.10)
Результати досліджень свідчать, що бупренорфін здійснює мінімальний ефект на психомоторну активність (Lenne, Dietze, Rumbold, Redman, & Triggs, 2003; Mintzer, Correia, & Strain, 2004) – зокрема, у цього препарату такий ефект менш виражений, ніж у метадону (Soyka et al., 2005) та пероральногоморфіну з уповільненим вивільненням (Giacomuzzi, Haaser, Pilsz, & Riemer, 2005). Вірогідність усіх ефектів, пов’язаних із прийомом бупренорфіну, є вищою на початкових етапах лікування, а також після підвищення дози. У цей час пацієнтам рекомендується проявляти особливу обережність при керуванні транспортними засобами або роботі з обладнанням і технікою.

Існують окремі свідчення про розвиток у пацієнтів гострого гепатиту після прийому бупренорфіну (Herve etal., 2004; Saxon et al., 2013). Водночас, за результатами останнього рандомізованого контрольованого дослідження, в якому порівнюється ефективність бупренорфіну/налоксону та метадону при лікуванні залежності від опіоїдів, не знайдено жодних свідчень шкоди для печінки протягом перших шести місяців лікування будь-яким з цих препаратів (Saxon, et al., 2013). Єдиним фактором, який спричиняє підвищення рівня ферментів трансамінази, є наявність у пацієнта на момент початку ЗПТ інфекції гепатиту В або С.


Викликаний синдром відміни



ПОСИЛАННЯ

2.3.5 Індукція ЗПТ
За певних обставин бупренорфін може викликати синдром відміни, що наступає за 1-4 години після прийому першої дози препарату (Rosado, Walsh, Bigelow, & Strain, 2007). Він має вищий рівень зв’язування з цільовими рецепторами та нижчу внутрішню активність (здатність комплексу препарату та рецептора до максимальної реакції), ніж метадон, морфін або героїн. Відтак, бупренорфін заміщає агоністів на опіоїдних рецепторах і протягом короткого строку не може створювати достатнього ефекту агоністів для того, щоб компенсувати дію опіоїду, який він замістив. Саме тому при досягненні пікового ефекту бупренорфіну – тобто, приблизно за 1-4 години після прийому препарату – пацієнт відчуває синдром відміни (Clark, Lintzeris, & Muhleisen, 2002; Gourarier et al., 1996; Jacobs & Bickel, 1999; Johnson, Strain, & Amass, 2003). Проблема викликаного синдрому відміни є особливо актуальною для індукції терапії бупренорфіном. Її значною мірою можна уникнути, якщо дотримуватися необхідної процедури індукції препарату (Rosado, et al., 2007).


Поділіться з Вашими друзьями:
1   ...   35   36   37   38   39   40   41   42   ...   85

Схожі:

Психічні та поведінкові розлади iconПредмет психології
Записати у словник визначення понять: психологія, психіка, психічні процеси, психічні стани, психічні властивості особистості, біхевіоризм,...
Психічні та поведінкові розлади iconЛабораторна робота 3 Дослідження психічних властивостей людини-оператора Мета роботи Вивчити загальні поняття про психічні прцеси які
Вивчити загальні поняття про психічні прцеси які відбуваються у людини-оператора: відчуття, сприйняття, уявлення І уява, увага, пам’ять...
Психічні та поведінкові розлади iconЗгідно поставленої мети були намічені основні задачі дослідження
При цьому клінічна картина протікає важко І прогностично несприятливо, гостра симптоматика часто переходить в хронічну, провокуючи...
Психічні та поведінкові розлади iconРобоча програма навчальної дисципліни сучасні проблеми міжетнічних та міжцивілізаційних взаємин у теоретичному та практичному вимірах
...
Психічні та поведінкові розлади iconПсихічні й психофізіологічні властивості людини-оператора людина-оператор як ланка
Саме вона формулює мету функціонування системи, планує, спрямовує й контролює основні процеси. Тому діяль-ність оператора є підгрунтям...


База даних захищена авторським правом ©biog.in.ua 2017
звернутися до адміністрації

    Головна сторінка